Metronidazol - Brugsanvisning Og Indikationer

2023 Forfatter: Riley Dean | [email protected]. Sidst ændret: 2023-11-27 09:15

Metronidazol er en instruktion for et bredspektret lægemiddel, der bruges til behandling af forskellige sygdomme. Lægemidlet kan bruges til behandling af amebiasis, trichomoniasis, infektioner i knogler og led, nedre luftvej, bakteriel septikæmi, endocarditis og en række andre sygdomme. Frigivelsen af metronidazol produceres i flere doseringsformer, hvilket er en utvivlsom fordel ved dette lægemiddel.

Indholdet af artiklen:

1 Farmakodynamik
2 Farmakokinetik af metronidazol
3 Form for frigivelse af metronidazol
4 Indikationer for brug af metronidazol
- 4.1 Trichomoniasis med kliniske symptomer
- 4.2 Asymptomatisk trichomoniasis
- 4.3 Behandling af en ægtefælle uden kliniske manifestationer
- 4.4 Amoebiasis
- 4.5 Anaerobe bakterieinfektioner
- 4.6 Metronidazol - instruktioner. Andre indikationer:
5 Metronidazol - instruktioner. Bivirkninger
6 Forholdsregler
7 Påføring under graviditet og under amning
8 Særlige instruktioner
9 Metronidazol - instruktioner til doseringsregime
10 Interaktion med andre lægemidler

farmakodynamik

Syntetisk antibakterielt og antiprotozoal lægemiddel fra 5-nitroimidazol-gruppen. Lægemidlet har en antibakteriel, antiprotozoal virkning. Virkningsmekanismen består i den biokemiske reduktion af 5-nitro-gruppen af metronidazol med intracellulære transportproteiner af anaerobe mikroorganismer og protozoer.

Den reducerede 5-nitrogruppe af metronidazol interagerer med DNA'et i cellen af mikroorganismer og hæmmer syntesen af deres nukleinsyrer, hvilket fører til bakteriens død.

Undertrykker udviklingen af protozoer (Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia spp.), Meget effektiv mod obligatoriske anaerobe bakterier Bacteroides spp. (inklusive Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp., Prevotella (Prevotella bivia, Prevotella og gram-positive mikroorganismer) Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.). MIC for disse stammer er 0,125-6,25 μg / ml.

I kombination med amoxicillin er det aktivt mod Helicobacter pylori (amoxicillin hæmmer udviklingen af resistens over for metronidazol). Har ingen direkte virkning på aerober og fakultative anaerober.

Ved blandede aerobe-anaerobe infektioner virker metronidazol synergistisk med antibiotika, der er effektive mod patogene aerobe stoffer. Det øger tumors følsomhed over for stråling, forårsager disulfiram-lignende reaktioner og stimulerer reparative processer.

Farmakokinetik af metronidazol

Metronidazol - instruktioner til oral administration. Lægemidlet absorberes hurtigt og næsten fuldstændigt. Biotilgængeligheden er ikke mindre end 80%. Det har en høj penetreringsevne og når bakteriedræbende koncentrationer i de fleste væv og kropsvæsker, inklusive lunger, nyrer, lever, hud, CSF, hjerne, galden, spyt, fostervand, abscess hulrum, vaginal sekret, sæd, modermælk, trænger gennem BBB og placentabarrieren.

Indtagelse af mad påvirker ikke absorptionen af stoffet. Halveringstiden er 8-10 timer, forbindelsen med blodproteiner er ubetydelig og overstiger ikke 10-20%. Distributionsvolumen: voksne - ca. 0,55 l / kg, nyfødte - 0,54-0,81 l / kg. TCmax - 1-3 timer Kommunikation med plasmaproteiner - 10-20%.

Godt at vide! Metronidazol - instruktioner. Hovedmetabolitten (2-oxymetronidazol) har også antiprotozoal og antimikrobiel virkning. T1 / 2 med normal leverfunktion - 8 timer (fra 6 til 12 timer), med alkoholisk leverskade - 18 timer (fra 10 til 29 timer), hos nyfødte: dem, der er født i en drægtighedsalder på 28-30 uger - ca. 75 timer, 32-35 uger - 35 timer, 36-40 uger - 25 timer.

Lægemidlet trænger hurtigt ind i væv (lunger, nyrer, lever, hud, galden, cerebrospinalvæske, spyt, sædvæske, vaginal sekreter), ind i modermælk og passerer gennem placentabarrieren.

Metronidazol metaboliseres ved hydroxylering, oxidation og glucuronidation. Det udskilles med nyrerne 60-80% (20% uændret) gennem tarmen - 6-15%.

Nyreclearance - 10,2 ml / min. Hos patienter med nedsat nyrefunktion kan der efter gentagen indgivelse forekomme ophobning af metronidazol i blodserumet (derfor bør patienter med svær nyreinsufficiens reduceres hyppigheden af indgivelsen).

Metronidazol og de vigtigste metabolitter fjernes hurtigt fra blodet under hæmodialyse (T1 / 2 reduceres til 2,6 timer). Ved peritoneal dialyse udskilles den i små mængder.

Frigørelsesform for metronidazol

Metronidazol - instruktioner til ekstern brug, creme til udvendig brug, vaginal gel, vaginal suppositorier, vaginale tabletter, pulver til fremstilling af en opløsning til intravenøs administration, infusionsvæske, opløsning til oral indgivelse, tabletter, overtrukne tabletter.

Indikationer for anvendelse af metronidazol

For at undgå udvikling af resistens hos mikroorganismer skal metronidazol kun bruges til behandling af infektioner forårsaget af metronidazol-følsomme stammer (i henhold til den mikrobiologiske undersøgelse af materialet eller epidemiologiske data).

Trichomoniasis med kliniske symptomer

Metronidazol er indiceret til behandling af symptomatisk trichomoniasis hos kvinder og mænd, hvis tilstedeværelsen af Trichomonas er bekræftet ved passende laboratorieundersøgelser (udstrygning og / eller kultur).

Asymptomatisk trichomoniasis

Metronidazol er indiceret til behandling af kvinder med asymptomatisk trichomoniasis (endocervicitis, cervicitis eller erosion i livmoderhalsen). Da der er bevis for, at tilstedeværelsen af Trichomonas kan forstyrre den nøjagtige vurdering af cytologiske udstødninger, skal yderligere udstrygning udføres, når parasitten er udryddet.

Behandling af en ægtefælle uden kliniske manifestationer

T. vaginalis-infektion er en seksuelt overført sygdom. Derfor bør symptomatiske seksuelle partnere behandles samtidigt for at forhindre re-infektion fra partneren, selvom patogenet ikke er isoleret.

Metronidazol - instruktioner. Beslutningen om, hvorvidt man skal behandle en ikke-symptomatisk mandlig partner, der ikke har Trichomonas, eller om der ikke er udført nogen analyse, er individuel. Ved beslutningen skal det bemærkes, at der er bevis for, at en kvinde kan blive smittet igen, hvis hendes ægtefælle ikke er blevet behandlet.

Da der desuden er betydelige vanskeligheder med at isolere patogenet i en patient uden kliniske manifestationer, bør man ikke stole på et negativt udtværings- og kulturresultat. Under alle omstændigheder, i tilfælde af geninfektion, skal ægtefællerne behandles med metronidazol på samme tid.

amøbiasis

Metronidazol - instruktioner til behandling af akut intestinal amebiasis (amoebisk dysenteri) og leverabcess forårsaget af amøber. Ved behandling af leverabcess forårsaget af amøber med metronidazol udelukkes ikke behovet for aspiration eller dræning af pus.

Anaerobe bakterieinfektioner

Metronidazol er indiceret til behandling af alvorlige infektioner forårsaget af modtagelige anaerobe bakterier. Nødvendige kirurgiske procedurer skal udføres i forbindelse med metronidazolbehandling.

I tilfælde af blandet aerob og anaerob infektion skal der anvendes passende antimikrobielle stoffer ud over metronidazol. Ved behandling af svære anaerobe infektioner gives metronidazol normalt først.

Intra-abdominal infektioner, inklusive peritonitis, intra-abdominal abscess og leverabcess, er forårsaget af bakterieider inklusive B. fragilis-gruppen (B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Clostridium, Eubacterium, Peptococcusnigercocus Peptept.

Metronidazol - instruktioner. Andre indikationer:

Infektioner i huden og hudstrukturer forårsaget af Bacteroides (inklusive gruppe B. Fragilis), Clostridium, Peptococcusniger, Peptostreptococcus og Fusobacterium.
Gynækologiske infektioner, inklusive endometritis, endomyometritis, tubo-ovarie abscess og infektioner efter gynækologisk kirurgi, forårsaget af Bacteroides (inklusive gruppe B. Fragilis), Clostridium, Peptococcus niger og Peptostreptococcus.
Bakteriel septicæmi forårsaget af Bacteroides (inklusive gruppe B. Fragilis) og Clostridium.
Knogle- og ledinfektioner forårsaget af Bacteroides-arter (inklusive gruppe B. Fragilis) som supplerende terapi.
Infektioner i centralnervesystemet, herunder hjernehindebetændelse og hjerneabscess, forårsaget af bakterieider (inklusive gruppe B. fragilis).
Infektioner i nedre luftveje, inklusive lungebetændelse, empyem og lungeabscess, forårsaget af Bacteroides (inklusive gruppe B. Fragilis).
Endokarditis forårsaget af bakterieider (inklusive B. Fragilis-gruppe).

Metronidazol - instruktioner. Bivirkninger

Mulig mangel på appetit, kvalme, løs afføring, ubehag i det supragastriske område, magekramper, forstoppelse, tarmkolik, hovedpine, fordøjelsesforstyrrelser (stomatitis, metallisk smag, følelse af ujævnhed i tungen, tør mund, betændelse i tungen), ændringer i blodprøven (vedvarende trombocytopeni, reversibel neutropeni), kardiovaskulære lidelser (udflatning af T-bølgen på EKG), neurologiske lidelser (aseptisk meningitis, anfald, encephalopati, nedsat koordination, optisk neuropati, svimmelhed, perifer neuropati, excitabilitet, forvirring, nedsat bevidsthed, hallucinationer søvnløshed, irritabilitet, depression), urinforstyrrelser (dyspareunia, urinforstyrrelser, mørk urin, blærebetændelse, urininkontinens, vaginal candidiasis),allergiske reaktioner (rødme i huden, urticaria, ledsmerter, Stevens-Johnson-syndrom, erytematøs udslæt, hetetokter, næseoverbelastning, giftig epidermal nekrolyse), feber, tørhed i vagina, vulva, nedsat sexlyst, proctitis, tør mund.

Forholdsregler

Metronidazol - instruktioner til langtidsbehandling. Det er nødvendigt at kontrollere blodbillede. Ved leukopeni afhænger muligheden for fortsat behandling af risikoen for at udvikle en infektiøs proces. Udseendet af ataksi, svimmelhed og enhver anden forringelse af patientens neurologiske status kræver seponering af behandlingen.

Kan immobilisere treponemas og føre til falske positive Nelson test. Det anbefales at stoppe amning under amning.

Påvirkning af evnen til at køre køretøjer og andre potentielt farlige mekanismer. Svimmelhed, forvirring, hallucinationer eller anfald i forbindelse med indtagelse af dette stof kan udvikle sig, hvilket forstyrrer operatørens aktivitet.

Anvendelse under graviditet og under amning

Da metronidazol passerer gennem placentabarrieren, og dens virkning på organogenesen af det humane foster er ukendt, anbefales det ikke at bruge metronidazol under graviditet.

Metronidazol går over i modermælk, så det bør undgås anvendelse under amning.

specielle instruktioner

I behandlingsperioden er ethanol kontraindiceret (en disulfiram-lignende reaktion kan udvikle sig: spastisk abdominal smerte, kvalme, opkast, hovedpine, pludselig rødme i ansigtet).

I kombination med amoxicillin anbefales det ikke til brug til patienter under 18 år.

Ved langvarig behandling er det nødvendigt at kontrollere blodbillede.

Metronidazol - instruktioner til leukopeni, muligheden for fortsat behandling afhænger af risikoen for at udvikle en infektiøs proces. Udseendet af ataksi, svimmelhed og enhver anden forringelse af patientens neurologiske status kræver seponering af behandlingen. Kan immobilisere treponemas og føre til falske positive Nelson test. Pletter urin mørk.

Når man behandler Trichomonas vaginitis hos kvinder og Trichomonas urethritis hos mænd, er det nødvendigt at afstå fra seksuel aktivitet. Samtidig behandling af seksuelle partnere er obligatorisk.

Behandlingen stopper ikke under menstruation. Efter trichomoniasis-behandling skal kontrolundersøgelser udføres i tre på hinanden følgende cykler før og efter menstruation.

Efter behandling af giardiasis, hvis symptomerne vedvarer, skal der efter 3-4 uger foretages 3 fækale analyser med intervaller på flere dage (hos nogle med succes behandlede patienter kan laktoseintolerance forårsaget af invasion fortsætte i flere uger eller måneder, der ligner symptomer på giardiasis).

Metronidazol - doseringsinstruktioner

Inde, under eller efter måltider (eller med mælk), uden at tygge.

Ved trichomoniasis - 250 mg 2 gange / dag i 10 dage eller 400 mg 2 gange / dag i 5-8 dage. Kvinder skal yderligere ordinere Metronidazol i form af vaginale suppositorier eller tabletter. Om nødvendigt kan du gentage behandlingsforløbet eller øge dosis til 0,75-1 g / dag.

Mellem kurserne skal du tage en pause på 3-4 uger med gentagne laboratorietests. Et alternativt behandlingsregime er udnævnelse af 2 g én gang til patienten og hans seksuelle partner. Børn mellem 2 og 5 år - 250 mg / dag; 5-10 år gammel - 250-375 mg / dag, over 10 år gammel - 500 mg / dag. Den daglige dosis skal opdeles i 2 doser. Behandlingsforløbet er 10 dage.

Med giardiasis - 500 mg 2 gange / dag i 5-7 dage. Børn under 1 år - 125 mg / dag, 2-4 år gamle - men 250 mg / dag, 5-8 år gamle - 375 mg / dag, over 8 år gamle - 500 mg / dag (i 2 doser). Behandlingsforløbet er 5 dage.

Ved giardiasis - 15 mg / kg / dag i 3 opdelte doser i 5 dage.

Voksne: med asymptomatisk amebiasis (hvis der påvises en cyste), er den daglige dosis 1-1,5 g (500 mg 2-3 gange / dag) i 5-7 dage.

Ved kronisk amoebiasis er den daglige dosis 1,5 g i 3 opdelte doser i 5-10 dage.

Ved akut amoebisk dysenteri - 2,25 g i 3 opdelte doser, indtil symptomerne stopper.

Med leverabces - den maksimale daglige dosis er 2,5 g i 1 eller 2-3 doser i 3-5 dage i kombination med antibiotika (tetracycliner) og andre behandlingsmetoder Børn 1-3 år - 1/4 af den voksne dosis, 3 -7 år gammel - 1/3 voksen dosis, 7-10 år gammel - 1/2 voksen dosis.

Ved balantidiasis - 750 mg 3 gange / dag i 5-6 dage.

I tilfælde af ulcerøs stomatitis ordineres voksne 500 mg 2 gange / dag i 3-5 dage; i dette tilfælde er lægemidlet ikke indiceret til børn.

Med pseudomembranøs colitis - 500 mg 3-4 gange / dag.

Til udryddelse af Helicobacter pylory - 500 mg 3 gange / dag i 7 dage (som del af kombinationsterapi, for eksempel en kombination med amoxicillin 2,25 g / dag).

Metronidazol - instruktioner. Ved behandling af anaerob infektion er den maksimale daglige dosis 1,5-2 g. Ved behandling af kronisk alkoholisme ordineres 500 mg / dag i en periode på op til 6 (ikke mere) måneder.

Til forebyggelse af infektiøse komplikationer - 750-1500 mg / cyt i 3 doser 3-4 dage før operationen, eller en gang 1 g på den første dag efter operationen. 1-2 dage efter operationen (når oral administration allerede er tilladt) - 750 mg / dag i 7 dage.

Ved alvorlig nedsat nyrefunktion (CC mindre end 10 ml / min) skal den daglige dosis halveres.

Interaktion med andre lægemidler

Det øger virkningen af indirekte antikoagulantia, hvilket fører til en stigning i tiden for protrombindannelse (en dosisjustering af antikoagulantia er påkrævet). Den samtidige indgivelse af medikamenter, der stimulerer enzymer til mikrosomal oxidation i leveren (phenobarbital, phenytoin), kan fremskynde udskillelsen af metronidazol, hvilket resulterer i, at dens koncentration i plasma falder. Cimetidin hæmmer metabolismen af metronidazol, hvilket kan føre til en stigning i dets koncentration i blodserum og en øget risiko for bivirkninger.

Samtidig brug med disulfiram kan føre til udvikling af forskellige neurologiske symptomer (intervallet mellem aftaler er mindst 2 uger).

Når det tages samtidig med lithiumpræparater, kan koncentrationen af sidstnævnte i plasmaet stige, og udviklingen af symptomer på forgiftning (du skal stoppe med at tage lithiumpræparater eller reducere dosis). Det anbefales ikke at kombinere med ikke-depolariserende muskelafslappende midler (vecuroniumbromid).

Sulfonamider forbedrer den antimikrobielle virkning af metronidazol. Samtidig brug af alkohol og metronidazol forårsager disulfiram-lignende reaktioner (krampelignende mavesmerter, kvalme, opkast, hovedpine, rødmen i huden).

Metronidazol kan påvirke bestemmelsen af biokemiske parametre, såsom aspartataminotransferase (ACT), alaninaminotransferase (ALT), lactatdehydrogenase (LDH), triglycerider, glukose.

Find ud af mere: